Comprimidos de mononitrato de isosorbida

Indicación

Tratamiento a largo plazo de la enfermedad coronaria; prevención de angina de pecho; tratamiento de angina persistente después de infarto de miocardio; combinado con digital y / o diuréticos, tratamiento de insuficiencia cardíaca congestiva crónica.

Farmacología clínica

El mononitrato de isosorbida (ISMN) es el principal metabolito bioactivo del dinitrato de isosorbida, al igual que otros nitratos orgánicos, la principal acción farmacológica es relajar el músculo liso vascular. El ISMN libera óxido nítrico (NO), que es lo mismo que el endotelio, activa la guanilato ciclasa y aumenta el monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) en las células del músculo liso, relajando así el músculo liso vascular y expandiendo las arterias y venas periféricas. La expansión de la vena es más fuerte. La dilatación venosa hace que la sangre permanezca en la periferia, reduce el flujo sanguíneo al corazón, reduce la presión diastólica final del ventrículo izquierdo y la presión de la cuña capilar pulmonar (precarga). La dilatación arterial reduce la resistencia vascular periférica, la presión arterial sistólica y la presión arterial media (postcarga). La dilatación de la arteria coronaria aumenta la perfusión coronaria. El efecto general es reducir el consumo de oxígeno del miocardio, aumentar el suministro de oxígeno y aliviar la angina.

Uso y dosificación

Oral 0.5 a 1 tableta a la vez, 2 a 3 veces al día, 2 tabletas para casos graves, 2 a 3 veces al día.

Formulación

Tableta

Especificación

20mg

Manual de instrucciones

Fecha de aprobación:

Fecha de revisión: 15 de junio de 2015 20 de octubre de 2015 01 de diciembre de 2017 21 de marzo de 2017

Instrucciones de tabletas de mononitrato de isosorbida

Lea atentamente las instrucciones y úselas bajo la guía de un médico.

[nombre de la droga]

Nombre común: tabletas de mononitrato de isosorbida

Nombre del producto: Xinkang

Nombre en inglés:  Isosorbide Mononitrate Tablets

Pinyin chino: Danxiaosuan Yishanlizhi Pian

[Ingredientes] El componente principal de este producto es el mononitrato de isosorbida.

Nombre químico: 1,4: 3,6-dihidro-D-sorbitol-5-mononitrato.

Estructura química:

Fórmula molecular: C₆H₉NO₆                 Peso molecular: 191.14

【Propiedades】 Este producto es una película blanca.

[Indicaciones] tratamiento a largo plazo de la enfermedad coronaria; prevención de angina de pecho; tratamiento de angina persistente después de infarto de miocardio; combinado con digital y / o diuréticos, tratamiento de insuficiencia cardíaca congestiva crónica.

[Especificación] 20mg.

[Uso y dosificación] Oral. 0.5 a 1 tableta a la vez, 2 a 3 veces al día, 2 tabletas para casos graves, 2 a 3 veces al día.

【Reacciones adversas】

Al comienzo del tratamiento, puede producirse cefalea por vasodilatación causada por nitrato, y los síntomas pueden desaparecer después de varios días de administración continua. Enrojecimiento facial, mareos, hipotensión ortostática y taquicardia refleja también pueden ocurrir. Ocasionalmente, la presión arterial se redujo significativamente, la bradicardia, la angina aumentaron y el síncope.

[tabú]

Insuficiencia circulatoria aguda (shock, colapso circulatorio); hipotensión grave (presión arterial sistólica <90 mmHg); infarto agudo de miocardio con baja presión de llenado (a menos que esté bajo monitorización hemodinámica continua); miocardiopatía obstructiva hipertrófica; Pericarditis estrecha o taponamiento pericárdico; anemia severa; glaucoma; aumento de la presión intracraneal; alérgico a los compuestos nitro.

【Notas】

Los pacientes con infarto agudo de miocardio con baja presión de llenado deben evitar la presión arterial sistólica por debajo de 90 mmHg. La estenosis aórtica y / o mitral, la hipotensión ortostática y la insuficiencia renal deben usarse con precaución.

[Mujeres embarazadas y mujeres lactantes]

No se observaron efectos tóxicos sobre los embriones en experimentos con animales, y no estaba claro si el mononitrato de isosorbida (ISMN) fue excretado por la leche, sin embargo, debido a la falta de experiencia en la administración de mujeres embarazadas y lactantes, debe usarse con precaución.

[Medicamentos para niños] El estudio de estos medicamentos se realiza en adultos. No hay información sobre el uso de medicamentos en niños y adultos, por lo que no se recomienda para niños.

[Uso geriátrico] Los pacientes mayores pueden ser más sensibles a esta clase de medicamentos y son más propensos a mareos y otras reacciones.

[interacción farmacológica]

En combinación con otros vasodilatadores, antagonistas del calcio, bloqueadores beta, antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y alcohol, puede fortalecer el efecto de disminución de la presión arterial de esta clase de medicamentos.

【Sobredosis de drogas】

Las respuestas asociadas con la expansión excesiva de los vasos sanguíneos incluyen aumento de la presión intracraneal, mareos, palpitaciones, visión borrosa, náuseas, vómitos, síncope, dificultad para respirar, sudoración con enrojecimiento o humedad de la piel, bloqueo de la conducción y bradicardia, parálisis, coma, epilepsia. Ataque o muerte. Ningún antagonista específico puede contrarrestar la vasodilatación del mononitrato de isosorbida (ISMN). La epinefrina y otras contracciones arteriales pueden hacer más daño que bien. El tratamiento consiste en elevar las extremidades inferiores del paciente para promover el retorno venoso y la rehidratación intravenosa. También puede ocurrir hemoglobinemia, y el método de tratamiento es la inyección intravenosa de azul de metileno 1-2 mg / kg.

【Farmacología y Toxicología】

El mononitrato de isosorbida (ISMN) es el principal metabolito bioactivo del dinitrato de isosorbida, al igual que otros nitratos orgánicos, la principal acción farmacológica es relajar el músculo liso vascular. El ISMN libera óxido nítrico (NO), que es lo mismo que el endotelio, activa la guanilato ciclasa y aumenta el monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) en las células del músculo liso, relajando así el músculo liso vascular y expandiendo las arterias y venas periféricas. La expansión de la vena es más fuerte. La dilatación venosa hace que la sangre permanezca en la periferia, reduce el flujo sanguíneo al corazón, reduce la presión diastólica final del ventrículo izquierdo y la presión de la cuña capilar pulmonar (precarga). La dilatación arterial reduce la resistencia vascular periférica, la presión arterial sistólica y la presión arterial media (postcarga). La dilatación de la arteria coronaria aumenta la perfusión coronaria. El efecto general es reducir el consumo de oxígeno del miocardio, aumentar el suministro de oxígeno y aliviar la angina.

No se observaron fenómenos carcinogénicos y mutagénicos en experimentos con animales.

[Farmacocinética]

Las tabletas orales ordinarias se absorben completamente en el tracto gastrointestinal, no hay efecto de primer paso en el hígado, la biodisponibilidad es casi del 100%, el tiempo pico de concentración en sangre es de 30 a 60 minutos después de tomar el medicamento. La tableta tiene un tiempo de trabajo de 6 horas y una vida media de eliminación promedio de 4 a 5 horas. La tasa de depuración de los ancianos, la función hepática o la disfunción renal y la disfunción cardíaca no es diferente de la de los jóvenes sanos. ISMN se desnitrifica en el suero para formar isosorbida (aproximadamente 37%) y dextrano (aproximadamente 7%), que se excreta en la orina, además el 25% se excreta como ácido glucurónico, el 2% se excreta como prototipo, las heces Agotado <1%. Los metabolitos de ISMN no tienen efecto vasodilatador.

[Almacenamiento] sombreado, sellado y almacenado.

[Embalaje] envases de plástico de aluminio. 48 piezas / caja, 36 piezas / caja, 28 piezas / caja.

[Período de validez] 36 meses.

[Normas ejecutivas] "Farmacopea China" Edición 2015 2

[Aprobación No.] Norma Nacional de Drogas H10940039

[Fabricante]

Nombre de la empresa: Lunan Beite Pharmaceutical Co., Ltd.

Dirección de producción: No. 243, Yinqueshan Road, ciudad de Linyi, provincia de Shandong

Código postal: 276006

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