Valsartán comprimidos dispersables

Indicación

Hipertensión esencial.

Farmacología clínica

Valsartán es un antagonista del receptor de angiotensina II (AngII) que bloquea selectivamente la unión de AngII al receptor AT1 (que antagoniza específicamente al receptor AT1 en aproximadamente 20,000 veces más que AT2) y por lo tanto inhibe los vasos sanguíneos. La contracción y liberación de aldosterona producen un efecto hipotensor. Este producto no actúa sobre la enzima convertidora de angiotensina (ECA), la renina y otros receptores, y no inhibe los canales iónicos asociados con la regulación de la presión arterial y el equilibrio de sodio. Este producto no afecta el nivel de bradiquinina en el cuerpo, causando menos efectos secundarios de tos que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

Uso y dosificación

La dosis inicial recomendada de este producto es de 80 mg (2 tabletas), una vez al día por vía oral. En general, cuando las 4 semanas no son válidas, la dosis se puede aumentar a 160 mg (4 tabletas) una vez al día. Los datos de aplicaciones clínicas extranjeras informaron que la dosis máxima puede alcanzar 320 mg (8 tabletas) una vez al día. La hipertensión severa y la disminución de la presión arterial después del aumento del fármaco siguen siendo insatisfactorias. Se pueden agregar pequeñas dosis de diuréticos (como tiazidas) u otros fármacos antihipertensivos.

Formulación

Película dispersable

Especificación

40mg.

Manual de instrucciones

Fecha de aprobación: 8 de mayo de 2007

Fecha de revisión: 12 de abril de 2013 2016-1-5 (agregando especificaciones de empaque)

Instrucciones de tabletas dispersables Valsartan

Lea atentamente las instrucciones y úselas bajo la guía de un médico.

[nombre de la droga]

Nombre genérico: comprimidos dispersables de valsartán

Nombre del producto: Pingxin

Nombre en inglés:  Valsartan Dispersible Tablets.

Pinyin chino:  Xieshatan Fensan pian.

[ingredientes] valsartán.

Nombre químico: N- (1-oxopentil) -N - {[2 '- (1H-tetraazol-5-il) - [1,1'-difenil] -4-il] metil} - L-valina

Estructura química:

Fórmula molecular: C₂₄H₂₉N₅O₃         Peso molecular: 435.52

【Propiedades】 Este producto es una película blanca.

[Indicaciones] Hipertensión esencial.

[Especificaciones] 40mg.

[Uso y dosificación]

La dosis inicial recomendada de este producto es de 80 mg (2 tabletas), una vez al día por vía oral. En general, cuando las 4 semanas no son válidas, la dosis se puede aumentar a 160 mg (4 tabletas) una vez al día. Los datos de aplicaciones clínicas extranjeras informaron que la dosis máxima puede alcanzar 320 mg (8 tabletas) una vez al día.

La hipertensión severa y la disminución de la presión arterial después del aumento del fármaco siguen siendo insatisfactorias. Se pueden agregar pequeñas dosis de diuréticos (como tiazidas) u otros fármacos antihipertensivos.

【Reacciones adversas】

La incidencia informada de reacciones adversas en este producto fue del 7,1%, similar al placebo. Los efectos secundarios comunes son dolor de cabeza y edema, que generalmente son leves y transitorios, y la mayoría de los pacientes pueden tolerarlo. La incidencia de tos seca se reduce significativamente en comparación con IECA. Otras reacciones adversas incluyen diarrea, migraña, aumento ocasional de transaminasas, leucopenia y trombocitopenia, hipercalemia y muy poca urticaria y angioedema.

[tabú]

1. Está prohibido ser alérgico a los ingredientes de este producto.

2. Las mujeres embarazadas y lactantes están prohibidas.

【Notas】

1. La deficiencia de volumen sanguíneo y / o la hiponatremia deben corregirse antes de comenzar el tratamiento.

2. Cuando se combina con un diurético ahorrador de potasio (como la ampicilina), preste atención a controlar el potasio en la sangre para evitar la hipercalemia.

3, los pacientes con insuficiencia renal deben prestar atención al monitoreo de los cambios en el nitrógeno de urea, la creatinina sérica y el potasio sérico; la insuficiencia renal leve a moderada no necesita ajustar la dosis. Es posible que sea necesario reducir las personas con insuficiencia renal grave (tasa de eliminación de creatinina <30 ml / min).

4, los pacientes con disfunción hepática no necesitan ajustar la dosis, pero los pacientes con infarto biliar con una tasa de aclaramiento de valsartán reducida, cuando toman este producto, deben tener especial cuidado.

5, las personas sanas sobredosis de este producto pueden aparecer hipotensión, taquicardia o bradicardia, vómitos, lavado gástrico y otras terapias de apoyo. Valsartán no puede ser eliminado por hemodiálisis.

6. Cuando se usa en combinación con compuestos no esteroideos como el diclofenaco sódico, verifique los recuentos de células sanguíneas como las plaquetas.

[Medicamentos para mujeres embarazadas y mujeres en periodo de lactancia] discapacitados.

[Medicamentos para niños] No existe información sobre la seguridad de los medicamentos para pacientes menores de 18 años.

[Uso geriátrico] No es necesario ajustar la dosis.

[interacción farmacológica]

No hay una diferencia obvia entre este producto y los diuréticos (hidroclorotiazida), el esputo cardíaco (como la digoxina), los bloqueadores de los receptores ß (como el atenolol), los antagonistas del calcio (como la nifedipina) y la huafalina. Interacción

Los pacientes con volumen sanguíneo insuficiente deben prevenir la hipotensión cuando se usan en combinación con diuréticos. Evite la hipercalemia cuando se combina con un diurético ahorrador de potasio (anfetamina).

[Sobredosis de drogas] Aunque no hay experiencia en sobredosis de sartán, el síntoma principal que puede ocurrir en una sobredosis de drogas es la hipotensión obvia. Si ocurre poco después de tomar el medicamento, se pueden tomar vómitos. De lo contrario, se puede administrar solución salina intravenosa como de costumbre. La hemodiálisis no parece eliminar Valsartán.

【Farmacología y Toxicología】

Acción farmacológica

Valsartán es un antagonista del receptor de angiotensina II (AngII) que bloquea selectivamente la unión de AngII al receptor AT1 (que antagoniza específicamente al receptor AT1 en aproximadamente 20,000 veces más que AT2) y por lo tanto inhibe los vasos sanguíneos. La contracción y liberación de aldosterona producen un efecto hipotensor. Este producto no actúa sobre la enzima convertidora de angiotensina (ECA), la renina y otros receptores, y no inhibe los canales iónicos asociados con la regulación de la presión arterial y el equilibrio de sodio. Este producto no afecta el nivel de bradiquinina en el cuerpo, causando menos efectos secundarios de tos que los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

Investigación toxicológica

Toxicidad de administración repetida: las ratas recibieron valsartán diariamente a una dosis de 60, 200, 600 mg / kg durante tres meses consecutivos. La ingesta de agua y la hematuria del grupo de dosis alta aumentaron ligeramente, y las ratas macho fueron leves. La hiperplasia glomerular y los basófilos aumentaron, y la entrada glomerular en las arterias pequeñas de ratas hembras. No se observaron anormalidades después del período de recuperación. La dosis más alta de valsartán en ratas fue de 200 mg / kg / día (algunos animales durante 6 meses). Durante 12 meses consecutivos, la dosis más alta de valsartán oral en monos fue de 120 mg / kg / día durante 12 meses. Reacciones adversas

Genotoxicidad: la prueba de mutación inversa microbiana (prueba de Ames) de este producto, los resultados de la prueba de mutación del gen de la célula del hámster chino V79, la prueba del cromosoma de la célula del ovario del hámster chino y la prueba citogenética de la rata fueron negativos.

Toxicidad para la reproducción: dosis oral de este producto en ratas o ratones preñadas hasta 600 mg / kg / día, dosis oral de conejas preñadas hasta 10 mg / kg / día, sin efectos teratogénicos. Sin embargo, cuando las ratas madres recibieron una dosis de 600 mg / kg / día durante la organogénesis o el embarazo tardío y la lactancia, el peso del feto de la rata disminuyó, la tasa de supervivencia fetal disminuyó y el desarrollo fetal se retrasó. La toxicidad fetal (absorción de fetos, reducción del tamaño de la camada, aborto y pérdida de peso) en conejos se asocia con toxicidad a dosis maternas de 5 mg / kg / día y 10 mg / kg / día. Los ratones no se observaron a 2, 200 y 600 mg / Kg / día, y las ratas y conejos fueron 0.1, 6 y 9 veces la dosis máxima recomendada (calculada como 60 kg de peso corporal, dosis de 320 mg / kg / día). Reacciones adversas

Carcinogenicidad: ratones y ratas recibieron 160 y 200 mg / kg / día durante dos años consecutivos, 2.6 y 6 veces la dosis máxima recomendada (calculada como 60 kg / peso corporal, 320 mg / kg / día). Efecto cancerígeno.

[Farmacocinética]

Según datos de investigaciones clínicas extranjeras, este producto se absorbe rápidamente después de la administración oral, la biodisponibilidad absoluta es del 25% y la tasa de absorción después de tomar el alimento se reduce en un 46%, pero el efecto clínico no se reduce significativamente, por lo que puede tomarse antes y después de las comidas. El tiempo pico de plasma es de 2 a 3 horas, la vida media de eliminación es de 6 a 7 horas y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 94 a 97%. Tome el medicamento una vez al día, y la concentración sanguínea alcanza el estado estable después de tres días. Valsartán es metabolizado por el fármaco prototipo, principalmente (70%) excretado a través del tracto biliar y el resto excretado a través del riñón.

[Almacenamiento] Sellado y almacenado en un lugar seco (no superior a 30 ° C).

[Embalaje] Embalaje de plástico de aluminio. 14 piezas / caja, 24 piezas / caja, 28 piezas / caja.

[Período de validez] 24 meses.

[Normas ejecutivas] Administración Nacional de Alimentos y Medicamentos Norma Nacional de Drogas WS1- (X-003) -2009Z

[Aprobación No.] Norma Farmacéutica Nacional H20051350

[Fabricante]

Nombre de la empresa: Lunan Beite Pharmaceutical Co., Ltd.

Dirección de producción: No. 243, Yinqueshan Road, ciudad de Linyi, provincia de Shandong

Código postal: 276006

Número de teléfono: 0539-8336336 (Ventas) 0539-8336337 (Departamento de tuberías de calidad)

Número de fax: 0539-8336029 (Ventas) 0539-8336338 (Departamento de tuberías de calidad)

Sitio web: www.LUNAN.com.cn

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